| Titre : |
Complexes du technétium-99 et du rhénium avec de nouveaux ligands polydentates dérivés de l'acide dithiocarboxylique : Développement de radiopharmaceutiques oxo et nitrurotechnétiés pour l'évaluation des débits sanguins régionaux |
| Titre original : |
Technetium-99 and rhenium complexes with new polydentates ligands derived from dithiocarboxylic acid. Improvement of oxo and nitrido-technetium radiopharmaceuticals for regional blood flow evaluation |
| Type de document : |
texte imprimé |
| Auteurs : |
Belhadj-Tahar, Abdel Hafid, Auteur ; Gérard Cros, Directeur de thèse ; Yvon Coulais, Directeur de thèse |
| Année de publication : |
1996 |
| Langues : |
Français (fre) |
| Tags : |
PRODUIT RADIOISOTOPIQUE PREPARATION TECHNÉTIUM COMPLEXE NC NA COMPLEXE OXO COMPLEXE NITRURO DÉBIT SANGUIN RÉGIONAL MARQUAGE RADIOISOTOPIQUE LIGAND PHARMACOCINÉTIQUE DISTRIBUTION ÉTUDE EXPÉRIMENTALE ANIMAL RAT RHENIUM COMPLEXE AMINOTHIOL SCINTIGRAPHIE CŒUR REIN
RADIOPHARMACEUTICALS TECHNETIUM COMPLEXES OXO COMPLEX NITRIDO COMPLEX REGIONAL BLOOD FLOW RADIOLABELLING PHARMACOKINETICS EXPERIMENTAL STUDY RHENIUM COMPLEXES SCINTIGRAPHY HEART KIDNEY |
| Résumé : |
"Les travaux présentés dans ce mémoire s'insèrent dans un projet pluridisciplinaire (chimie de coordination, radiochimie et médecine) visant à la mise au point de nouveaux radiopharmaceutiques oxo- et nitruro-techneties utilisables pour l'évaluation des débits sanguins locaux. Dans la première partie, l'auteur rend compte de la synthèse et la caractérisation de nouveaux ligands vecteurs polydentes dérivant de l'acide aminocyclopentene-dithiocarboxylique et susceptibles d'offrir au métal différentes combinaisons de sites donneurs S#MN#NO#O. Dans la deuxième partie sont décrites les protocoles de marquage de ces ligands par des CURS OXO et NITRURO renfermant l'isotope technetium-99m. La structure de certains des complexes obtenus a pu être confirmée par comparaison à celle de complexes homologues du rhénium et du technetium-99 (à période longue). Ces chélates ont montré une stabilité remarquable dans les conditions physiologiques et une liposolubilité convenable pour permettre une extraction facile et une bonne diffusion tissulaire. La troisième partie rend compte des études de biodistribution réalisées chez le rat. Il apparait que d'une manière générale les complexes neutres NITRURO présentent un bon taux de fixation sur le cur alors que ceux ayant un caractère acido-basique se fixent sélectivement sur les reins. La contribution des différents facteurs (lipophilie, fixation sur les protéines et globulaire) conditionnant la biodistribution est évaluée et discutée dans la dernière partie."
"The work presented in this thesis is part of a multidisciplinary project (coordination chemistry, radiochemistry and medicine) aimed at the development of new oxo- and nitruro-techneties radiopharmaceuticals that can be used for the evaluation of local blood flow rates. In the first part, the author reports on the synthesis and characterization of new polydentate vector ligands derived from aminocyclopentene-dithiocarboxylic acid and capable of offering the metal different combinations of S#MN#NO#O donor sites. In the second part, the protocols for labeling these ligands with OXO and NITRURO CURS containing the technetium-99m isotope are described. The structure of some of the complexes obtained was confirmed by comparison with that of homologous complexes of rhenium and technetium-99 (long-lived). These chelates showed remarkable stability under physiological conditions and suitable liposolubility to allow easy extraction and good Tissue diffusion. The third part reports on biodistribution studies carried out in rats. It appears that, in general, neutral NITRURO complexes have a good rate of fixation on the heart, while those with an acid-base character selectively bind to the kidneys. The contribution of the different factors (lipophilicity, fixation on proteins and globular) conditioning the biodistribution is evaluated and discussed in the last part." |
| Document : |
Thèse de Doctorat |
| Etablissement_delivrance : |
Université de Grenoble |
| Date_soutenance : |
31/01/1996 |
| Ecole_doctorale : |
Formation Doctorale: RADIOELEMENT, RADIONUCLEIDES ET RADIOCHIMIE |
| Domaine : |
Chimie |
| Localisation : |
LCC |
| En ligne : |
https://theses.fr/1996GRE10001 |
Complexes du technétium-99 et du rhénium avec de nouveaux ligands polydentates dérivés de l'acide dithiocarboxylique = Technetium-99 and rhenium complexes with new polydentates ligands derived from dithiocarboxylic acid. Improvement of oxo and nitrido-technetium radiopharmaceuticals for regional blood flow evaluation : Développement de radiopharmaceutiques oxo et nitrurotechnétiés pour l'évaluation des débits sanguins régionaux [texte imprimé] / Belhadj-Tahar, Abdel Hafid, Auteur ; Gérard Cros, Directeur de thèse ; Yvon Coulais, Directeur de thèse . - 1996. Langues : Français ( fre)
| Tags : |
PRODUIT RADIOISOTOPIQUE PREPARATION TECHNÉTIUM COMPLEXE NC NA COMPLEXE OXO COMPLEXE NITRURO DÉBIT SANGUIN RÉGIONAL MARQUAGE RADIOISOTOPIQUE LIGAND PHARMACOCINÉTIQUE DISTRIBUTION ÉTUDE EXPÉRIMENTALE ANIMAL RAT RHENIUM COMPLEXE AMINOTHIOL SCINTIGRAPHIE CŒUR REIN
RADIOPHARMACEUTICALS TECHNETIUM COMPLEXES OXO COMPLEX NITRIDO COMPLEX REGIONAL BLOOD FLOW RADIOLABELLING PHARMACOKINETICS EXPERIMENTAL STUDY RHENIUM COMPLEXES SCINTIGRAPHY HEART KIDNEY |
| Résumé : |
"Les travaux présentés dans ce mémoire s'insèrent dans un projet pluridisciplinaire (chimie de coordination, radiochimie et médecine) visant à la mise au point de nouveaux radiopharmaceutiques oxo- et nitruro-techneties utilisables pour l'évaluation des débits sanguins locaux. Dans la première partie, l'auteur rend compte de la synthèse et la caractérisation de nouveaux ligands vecteurs polydentes dérivant de l'acide aminocyclopentene-dithiocarboxylique et susceptibles d'offrir au métal différentes combinaisons de sites donneurs S#MN#NO#O. Dans la deuxième partie sont décrites les protocoles de marquage de ces ligands par des CURS OXO et NITRURO renfermant l'isotope technetium-99m. La structure de certains des complexes obtenus a pu être confirmée par comparaison à celle de complexes homologues du rhénium et du technetium-99 (à période longue). Ces chélates ont montré une stabilité remarquable dans les conditions physiologiques et une liposolubilité convenable pour permettre une extraction facile et une bonne diffusion tissulaire. La troisième partie rend compte des études de biodistribution réalisées chez le rat. Il apparait que d'une manière générale les complexes neutres NITRURO présentent un bon taux de fixation sur le cur alors que ceux ayant un caractère acido-basique se fixent sélectivement sur les reins. La contribution des différents facteurs (lipophilie, fixation sur les protéines et globulaire) conditionnant la biodistribution est évaluée et discutée dans la dernière partie."
"The work presented in this thesis is part of a multidisciplinary project (coordination chemistry, radiochemistry and medicine) aimed at the development of new oxo- and nitruro-techneties radiopharmaceuticals that can be used for the evaluation of local blood flow rates. In the first part, the author reports on the synthesis and characterization of new polydentate vector ligands derived from aminocyclopentene-dithiocarboxylic acid and capable of offering the metal different combinations of S#MN#NO#O donor sites. In the second part, the protocols for labeling these ligands with OXO and NITRURO CURS containing the technetium-99m isotope are described. The structure of some of the complexes obtained was confirmed by comparison with that of homologous complexes of rhenium and technetium-99 (long-lived). These chelates showed remarkable stability under physiological conditions and suitable liposolubility to allow easy extraction and good Tissue diffusion. The third part reports on biodistribution studies carried out in rats. It appears that, in general, neutral NITRURO complexes have a good rate of fixation on the heart, while those with an acid-base character selectively bind to the kidneys. The contribution of the different factors (lipophilicity, fixation on proteins and globular) conditioning the biodistribution is evaluated and discussed in the last part." |
| Document : |
Thèse de Doctorat |
| Etablissement_delivrance : |
Université de Grenoble |
| Date_soutenance : |
31/01/1996 |
| Ecole_doctorale : |
Formation Doctorale: RADIOELEMENT, RADIONUCLEIDES ET RADIOCHIMIE |
| Domaine : |
Chimie |
| Localisation : |
LCC |
| En ligne : |
https://theses.fr/1996GRE10001 |
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