Polyynes-polyols naturels : synthèse, dérivation et évaluation de nouveaux pharmacophores / El Arfaoui, Dounia  

Public ISBD Titre : Polyynes-polyols naturels : synthèse, dérivation et évaluation de nouveaux pharmacophores Type de document : texte imprimé Auteurs : El Arfaoui, Dounia ; Genisson, Yves, Directeur de thèse ; Ben-Tama, Abdeslem, Directeur de thèse ; Remi Chauvin, Directeur de thèse Année de publication : 2013 Langues : Français (fre) Résumé : La mer et l'océan constituent un réservoir de produits naturels bioactifs d'une immense diversité représentant une source d'inspiration presque infinie pour les chimistes à la recherche de nouveaux médicaments. Les lipides polyacétyléniques isolés d'éponges marines constituent notamment une famille fascinante de composés aux multiples activités biologiques connues depuis quelques décennies. Bien que le motif alcynylcarbinol chiral caractéristique de ces composés ait été identifié comme un pharmacophore possible pour la cytotoxicité, aucune étude visant à déterminer les relations structures-activités dans cette série n'avait été entreprise. Nous avons mis en œuvre une approche inédite basée la variation structurale systématique d'un squelette générique inspiré du (E)-icos-4-en-1-yn-3-ol, produit naturel antitumoral isolé de l'éponge Cribrochalina vasculum. Grace au développement d'approches de synthèse asymétrique performantes, plusieurs éléments de relation structure-activités ont été mis en évidence, débouchant sur l'identification de nouveaux pharmacophores pour la cytotoxicité. Les composés présentant un motif dialcynylcarbinol terminal se sont notamment à la fois montrés les plus actifs et les plus accessibles. De façon remarquable, une influence déterminante de la configuration absolue du centre carbinol sur l'activité a aussi été observée, et ceci en faveur de la configuration opposée à celle le plus fréquemment rencontrée dans la nature. Document : Thèse de doctorat Etablissement_delivrance : Université de Toulouse Date_soutenance : 06/12/2013 Ecole_doctorale : Sciences de la Matière (université Toulouse III P. Sabatier) Domaine : Chimie moléculaire En ligne : http://thesesups.ups-tlse.fr/2310/ Polyynes-polyols naturels : synthèse, dérivation et évaluation de nouveaux pharmacophores [texte imprimé] / El Arfaoui, Dounia ; Genisson, Yves, Directeur de thèse ; Ben-Tama, Abdeslem, Directeur de thèse ; Remi Chauvin, Directeur de thèse . - 2013. Langues : Français (fre) Résumé : La mer et l'océan constituent un réservoir de produits naturels bioactifs d'une immense diversité représentant une source d'inspiration presque infinie pour les chimistes à la recherche de nouveaux médicaments. Les lipides polyacétyléniques isolés d'éponges marines constituent notamment une famille fascinante de composés aux multiples activités biologiques connues depuis quelques décennies. Bien que le motif alcynylcarbinol chiral caractéristique de ces composés ait été identifié comme un pharmacophore possible pour la cytotoxicité, aucune étude visant à déterminer les relations structures-activités dans cette série n'avait été entreprise. Nous avons mis en œuvre une approche inédite basée la variation structurale systématique d'un squelette générique inspiré du (E)-icos-4-en-1-yn-3-ol, produit naturel antitumoral isolé de l'éponge Cribrochalina vasculum. Grace au développement d'approches de synthèse asymétrique performantes, plusieurs éléments de relation structure-activités ont été mis en évidence, débouchant sur l'identification de nouveaux pharmacophores pour la cytotoxicité. Les composés présentant un motif dialcynylcarbinol terminal se sont notamment à la fois montrés les plus actifs et les plus accessibles. De façon remarquable, une influence déterminante de la configuration absolue du centre carbinol sur l'activité a aussi été observée, et ceci en faveur de la configuration opposée à celle le plus fréquemment rencontrée dans la nature. Document : Thèse de doctorat Etablissement_delivrance : Université de Toulouse Date_soutenance : 06/12/2013 Ecole_doctorale : Sciences de la Matière (université Toulouse III P. Sabatier) Domaine : Chimie moléculaire En ligne : http://thesesups.ups-tlse.fr/2310/

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