Complexation du platine (II) par des ligands potentiellement tridentates : synthèse univoque, caractérisation, propriétés antitumorales / Morvan, Bernard  

Public ISBD Titre : Complexation du platine (II) par des ligands potentiellement tridentates : synthèse univoque, caractérisation, propriétés antitumorales Titre original : Platinum(ii) complexes of potentially tridentate ligands: unambiguous synthesis, characterization, antitumoral activity Type de document : texte imprimé Auteurs : Morvan, Bernard, Auteur ; Jean-Pierre Laurent, Directeur de thèse Année de publication : 1990 Langues : Français (fre) Tags : PLATINE  LIGANDS  ANTICANCÉREUX PLATINUM  ANTICANCER Résumé : "On peut considérer que, dans leur majorité, les complexes antitumoraux du platine dérivent du cis-chloro Diamino platine(ii) (cis-DDP) dans la mesure ou le métal est lié à deux coordinats neutres généralement amines (ou à un coordinat bidentate) et a deux coordinats monoanioniques (ou à un coordinat bidentate dianionique) labiles. Le but de notre travail pourrait se définir, dans le domaine chimique, mais la mise au point de modes de synthèse univoques de nouveaux complexes correspondant au modèle général mais présentant, dans leur structure, une fonction libre susceptible de réagir ultérieurement avec divers substrats (polymère biocompatible, vecteur biologique, deuxième entité bioactive, . . .). La synthèse de ces complexes fonctionnalises nécessite une adaptation des réactions de la chimie organique classique aux conditions imposées par la présence du métal. Les possibilités offertes par les voies purement chimiques mais aussi électrochimiques et photochimiques ont été explorées. Des protocoles précis ont été mis au point. Ils ont permis d’obtenir : 1) des complexes fonctionnalises sur les ligands labiles (acides carboxyalkylmaloniques fonctionnalises en, acides carboxyalkyl-2 phosphonoacetiques fonctionnalises en) ; 2) des complexes fonctionnalises sur les ligands non-labiles (acide diaminopropionique). Les complexes ont été caractérisés par analyse élémentaire et par spectroscopie (infrarouge et RMN). Des exemples de condensation de ces complexes sur des substrats simples ont été envisages. L'activité antitumorale a été évaluée par des tests pharmacologiques effectues in vivo sur diverses lignées murines. Plusieurs complexes de type 1 présentent une activité antitumorale égale ou supérieure à celle du cis-DDP. L'évolution de l'activité antitumorale est discutée en relation avec les données d'une étude cinétique de la réactivité de ces complexes vis-à-vis d'un oligonucléotide simple." "It can be considered that, in their majority, the antitumor complexes of platinum derive from cis-chloro Diamino platinum(ii) (cis-DDP) insofar as the metal is linked to two neutral ligands generally amines (or to a bidentate ligand) and to two monoanionic ligands (or to a bidentate dianionic ligand). The aim of our work could be defined, in the chemical field, but the development of univocal modes of synthesis of new complexes corresponding to the general model but presenting, in their structure, a free function likely to react subsequently with various substrates (biocompatible polymer, biological vector, second bioactive entity, . . .). The synthesis of these functionalized complexes requires an adaptation of the reactions of classical organic chemistry to the conditions imposed by the presence of the metal. The possibilities offered by purely chemical but also electrochemical and photochemical routes have been explored. Precise protocols have been developed. They allowed to obtain: 1) complexes functionalized on labile ligands (carboxyalkylmalonic acids functionalized in, carboxyalkyl-2 phosphonoacetic acids functionalized in); 2) complexes functionalized on non-labile ligands (diaminopropionic acid). The complexes were characterized by elemental analysis and by spectroscopy (infrared and NMR). Examples of condensation of these complexes on simple substrates were considered. The antitumor activity was evaluated by pharmacological tests carried out in vivo on various murine lines. Several type 1 complexes exhibit an antitumor activity equal to or superior to that of cis-DDP. The evolution of the antitumor activity is discussed in relation to the data of a kinetic study of the reactivity of these complexes with respect to a simple oligonucleotide." Cote : THE-2 Num_Inv : 10002 Document : Thèse de doctorat Etablissement_delivrance : Université de Toulouse Date_soutenance : 11/07/1990 Domaine : Chimie Moléculaire des éléments de transition Localisation : LCC En ligne : https://theses.fr/1990TOU30117 Complexation du platine (II) par des ligands potentiellement tridentates : synthèse univoque, caractérisation, propriétés antitumorales = Platinum(ii) complexes of potentially tridentate ligands: unambiguous synthesis, characterization, antitumoral activity [texte imprimé] / Morvan, Bernard, Auteur ; Jean-Pierre Laurent, Directeur de thèse . - 1990. Langues : Français (fre) Tags : PLATINE  LIGANDS  ANTICANCÉREUX PLATINUM  ANTICANCER Résumé : "On peut considérer que, dans leur majorité, les complexes antitumoraux du platine dérivent du cis-chloro Diamino platine(ii) (cis-DDP) dans la mesure ou le métal est lié à deux coordinats neutres généralement amines (ou à un coordinat bidentate) et a deux coordinats monoanioniques (ou à un coordinat bidentate dianionique) labiles. Le but de notre travail pourrait se définir, dans le domaine chimique, mais la mise au point de modes de synthèse univoques de nouveaux complexes correspondant au modèle général mais présentant, dans leur structure, une fonction libre susceptible de réagir ultérieurement avec divers substrats (polymère biocompatible, vecteur biologique, deuxième entité bioactive, . . .). La synthèse de ces complexes fonctionnalises nécessite une adaptation des réactions de la chimie organique classique aux conditions imposées par la présence du métal. Les possibilités offertes par les voies purement chimiques mais aussi électrochimiques et photochimiques ont été explorées. Des protocoles précis ont été mis au point. Ils ont permis d’obtenir : 1) des complexes fonctionnalises sur les ligands labiles (acides carboxyalkylmaloniques fonctionnalises en, acides carboxyalkyl-2 phosphonoacetiques fonctionnalises en) ; 2) des complexes fonctionnalises sur les ligands non-labiles (acide diaminopropionique). Les complexes ont été caractérisés par analyse élémentaire et par spectroscopie (infrarouge et RMN). Des exemples de condensation de ces complexes sur des substrats simples ont été envisages. L'activité antitumorale a été évaluée par des tests pharmacologiques effectues in vivo sur diverses lignées murines. Plusieurs complexes de type 1 présentent une activité antitumorale égale ou supérieure à celle du cis-DDP. L'évolution de l'activité antitumorale est discutée en relation avec les données d'une étude cinétique de la réactivité de ces complexes vis-à-vis d'un oligonucléotide simple." "It can be considered that, in their majority, the antitumor complexes of platinum derive from cis-chloro Diamino platinum(ii) (cis-DDP) insofar as the metal is linked to two neutral ligands generally amines (or to a bidentate ligand) and to two monoanionic ligands (or to a bidentate dianionic ligand). The aim of our work could be defined, in the chemical field, but the development of univocal modes of synthesis of new complexes corresponding to the general model but presenting, in their structure, a free function likely to react subsequently with various substrates (biocompatible polymer, biological vector, second bioactive entity, . . .). The synthesis of these functionalized complexes requires an adaptation of the reactions of classical organic chemistry to the conditions imposed by the presence of the metal. The possibilities offered by purely chemical but also electrochemical and photochemical routes have been explored. Precise protocols have been developed. They allowed to obtain: 1) complexes functionalized on labile ligands (carboxyalkylmalonic acids functionalized in, carboxyalkyl-2 phosphonoacetic acids functionalized in); 2) complexes functionalized on non-labile ligands (diaminopropionic acid). The complexes were characterized by elemental analysis and by spectroscopy (infrared and NMR). Examples of condensation of these complexes on simple substrates were considered. The antitumor activity was evaluated by pharmacological tests carried out in vivo on various murine lines. Several type 1 complexes exhibit an antitumor activity equal to or superior to that of cis-DDP. The evolution of the antitumor activity is discussed in relation to the data of a kinetic study of the reactivity of these complexes with respect to a simple oligonucleotide." Cote : THE-2 Num_Inv : 10002 Document : Thèse de doctorat Etablissement_delivrance : Université de Toulouse Date_soutenance : 11/07/1990 Domaine : Chimie Moléculaire des éléments de transition Localisation : LCC En ligne : https://theses.fr/1990TOU30117

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10002	THE-002	Texte imprimé	Bibliothèque	Livre	Disponible

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