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Auteur Bernadou, Jean |
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Faire une suggestion Affiner la rechercheMétalloporphyrines anioniques dans le domaine du médicament : activité anti-VIH, synthèse de vitamine K3 et oxydation biomimétique / Rita SONG
Titre : Métalloporphyrines anioniques dans le domaine du médicament : activité anti-VIH, synthèse de vitamine K3 et oxydation biomimétique Type de document : texte imprimé Auteurs : Rita SONG, Auteur ; Bernadou, Jean, Directeur de thèse Langues : Français (fre) Tags : MÉTALLOPORPHYRINE ANIONIQUE THÉRAPEUTIQUE ANTIVIRALE VIH VITAMINE k3 OXYDATION biomimétique MÉDICAMENT CATALYSE SYNTHÈSE Résumé : "Ce mémoire présente un ensemble de travaux sur la synthèse et les applications, en catalyse d'oxydation et dans le domaine de la thérapeutique, d'une série de métalloporphyrines anioniques et de dérivés apparentés. Le premier chapitre est consacré à une mise au point bibliographique sur les molécules anioniques inhibitrices de la phase d'adsorption virale sur la cellule-cible lors de l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH). Dans le deuxième chapitre sont présentés les travaux synthèse de métalloporphyrines : amélioration de protocoles expérimentaux pour une série de dérivés anioniques existants mais aussi, afin de moduler la biodisponibilité, préparation de deux séries originales, l'une comportant des fonctions acides faibles ionisables à pH physiologique, l'autre présentant des groupes anioniques masqués sous forme d'esters labiles. L'activité de l'ensemble de ces dérivés a été testée sur l'effet cytopathogène du VIH et d'une série d'autres virus. Dans le cycle replicatif du VIH, l'interaction des métalloporphyrines les plus actives se fait principalement au niveau de la protéine virale d'enveloppe gp120. Dans le troisième chapitre, après un rappel bibliographique sur le mécanisme de la coagulation sanguine, les propriétés de catalyse d'oxydation de certains dérivés synthétisés au cours de ce travail ont été mises à profit et permettent de présenter une voie nouvelle de synthèse de la vitamine k3 à partir du 2-méthylnaphtalène. Enfin, dans un quatrième chapitre, il est rappelé la capacité des métalloporphyrines de synthèse à mimer les oxydations biologiques réalisées par les peroxydases, notamment sur les médicaments. Quelques exemples d'oxydation sont présentés où la réactivité des nouvelles métalloporphyrines est comparée à celle de la peroxydase de raifort."
Etablissement_delivrance : Université Toulouse 3 Date_soutenance : 01/07/1996 Domaine : Chimie des biomolécules Localisation : LCC En ligne : http://www.theses.fr/1996TOU30126 Métalloporphyrines anioniques dans le domaine du médicament : activité anti-VIH, synthèse de vitamine K3 et oxydation biomimétique [texte imprimé] / Rita SONG, Auteur ; Bernadou, Jean, Directeur de thèse . - [s.d.].
Langues : Français (fre)
Tags : MÉTALLOPORPHYRINE ANIONIQUE THÉRAPEUTIQUE ANTIVIRALE VIH VITAMINE k3 OXYDATION biomimétique MÉDICAMENT CATALYSE SYNTHÈSE Résumé : "Ce mémoire présente un ensemble de travaux sur la synthèse et les applications, en catalyse d'oxydation et dans le domaine de la thérapeutique, d'une série de métalloporphyrines anioniques et de dérivés apparentés. Le premier chapitre est consacré à une mise au point bibliographique sur les molécules anioniques inhibitrices de la phase d'adsorption virale sur la cellule-cible lors de l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH). Dans le deuxième chapitre sont présentés les travaux synthèse de métalloporphyrines : amélioration de protocoles expérimentaux pour une série de dérivés anioniques existants mais aussi, afin de moduler la biodisponibilité, préparation de deux séries originales, l'une comportant des fonctions acides faibles ionisables à pH physiologique, l'autre présentant des groupes anioniques masqués sous forme d'esters labiles. L'activité de l'ensemble de ces dérivés a été testée sur l'effet cytopathogène du VIH et d'une série d'autres virus. Dans le cycle replicatif du VIH, l'interaction des métalloporphyrines les plus actives se fait principalement au niveau de la protéine virale d'enveloppe gp120. Dans le troisième chapitre, après un rappel bibliographique sur le mécanisme de la coagulation sanguine, les propriétés de catalyse d'oxydation de certains dérivés synthétisés au cours de ce travail ont été mises à profit et permettent de présenter une voie nouvelle de synthèse de la vitamine k3 à partir du 2-méthylnaphtalène. Enfin, dans un quatrième chapitre, il est rappelé la capacité des métalloporphyrines de synthèse à mimer les oxydations biologiques réalisées par les peroxydases, notamment sur les médicaments. Quelques exemples d'oxydation sont présentés où la réactivité des nouvelles métalloporphyrines est comparée à celle de la peroxydase de raifort."
Etablissement_delivrance : Université Toulouse 3 Date_soutenance : 01/07/1996 Domaine : Chimie des biomolécules Localisation : LCC En ligne : http://www.theses.fr/1996TOU30126
Titre : Contribution à l'étude du mécanisme d'action de l'isoniazide et conception de nouveaux dérivés à activité antituberculeuse potentielle Type de document : texte imprimé Auteurs : Broussy, Sylvain ; Bernadou, Jean, Directeur de thèse Année de publication : 2004 Langues : Français (fre) Résumé : L'isoniazide (INH) est un antibiotique très utilisé dans le traitement de la tuberculose, une maladie infectieuse causée par la bactérie Mycobacterium tuberculosis. Le mécanisme d'action de l'INH, pas encore entièrement élucidé, est expliqué par la formation d'adduits covalents entre l'INH activé par l'enzyme KatG, et le cofacteur NAD. Ces adduits INH-NAD sont des inhibiteurs de InhA, enzyme impliquée dans la biosynthèse des acides mycoliques, constituants spécifiques de la paroi mycobactérienne. Le chapitre 1 est consacré à l'étude structurale des adduits INH-NAD. Dans le chapitre 2, plusieurs voies de synthèse vers de nouvelles molécules cibles inspirées de ces adduits sont mises au point. Dans le chapitre 3, les molécules synthétisées sont testées vis-à-vis des cibles biologiques (InhA et MabA). Les voies de synthèse mises au point et les informations de relation structure-activité obtenues devraient permettre l'accès à de nouvelles molécules à activité antituberculeuse potentielle. Document : Thèse de doctorat Etablissement_delivrance : Université de Toulouse Date_soutenance : 19/10/2004 Ecole_doctorale : Science de la matière (université Toulouse III P. Sabatier) Domaine : Chimie, biologie, santé Localisation : LCC En ligne : http://www.theses.fr/2004TOU30186 Contribution à l'étude du mécanisme d'action de l'isoniazide et conception de nouveaux dérivés à activité antituberculeuse potentielle [texte imprimé] / Broussy, Sylvain ; Bernadou, Jean, Directeur de thèse . - 2004.
Langues : Français (fre)
Résumé : L'isoniazide (INH) est un antibiotique très utilisé dans le traitement de la tuberculose, une maladie infectieuse causée par la bactérie Mycobacterium tuberculosis. Le mécanisme d'action de l'INH, pas encore entièrement élucidé, est expliqué par la formation d'adduits covalents entre l'INH activé par l'enzyme KatG, et le cofacteur NAD. Ces adduits INH-NAD sont des inhibiteurs de InhA, enzyme impliquée dans la biosynthèse des acides mycoliques, constituants spécifiques de la paroi mycobactérienne. Le chapitre 1 est consacré à l'étude structurale des adduits INH-NAD. Dans le chapitre 2, plusieurs voies de synthèse vers de nouvelles molécules cibles inspirées de ces adduits sont mises au point. Dans le chapitre 3, les molécules synthétisées sont testées vis-à-vis des cibles biologiques (InhA et MabA). Les voies de synthèse mises au point et les informations de relation structure-activité obtenues devraient permettre l'accès à de nouvelles molécules à activité antituberculeuse potentielle. Document : Thèse de doctorat Etablissement_delivrance : Université de Toulouse Date_soutenance : 19/10/2004 Ecole_doctorale : Science de la matière (université Toulouse III P. Sabatier) Domaine : Chimie, biologie, santé Localisation : LCC En ligne : http://www.theses.fr/2004TOU30186
Titre : Préparation et activité nucléase d'une molécule conjuguée "metallporphyrine-Hoechst 33258" comme agent de reconnaissance du petit sillon de l'ADN Type de document : texte imprimé Auteurs : Frau, Silvana, Auteur ; Bernadou, Jean, Directeur de thèse Année de publication : 1996 Langues : Français (fre) Tags : METALLOPORPHYRINE HOECHST 33258 MOLECULE CONJUGUEE SYNTHESE OXYDATION ENDONUCLEASE CHIMIQUE INTERACTION AVEC L'ADN Résumé : "Ce mémoire présente des travaux visant à modéliser la bléomycine, un antibiotique d'origine naturelle, capable de dégrader l’ADN par un mécanisme d'oxydation de type cytochrome P450. Nous avons préparé une molécule conjuguée « métalloporphyrine-Hoechst 33258 » associant un agent de reconnaissance du petit sillon de l’ADN (H33258) à une porphyrine cationique de manganèse, catalyseur biomimétique d'oxydation connue pour son activité nucléase. Le premier chapitre est consacré à des rappels bibliographiques sur la nature des interactions de H33258 avec l’ADN, généralement étudiée grâce aux méthodes physico-chimiques et biologiques courantes (gels d'empreintes, modélisation moléculaire, spectroscopies d'absorption et d'émission, spectroscopie de résonance, cristallographie)."
Dans un deuxième chapitre, nous décrivons la synthèse du composé « métalloporphyrine-Hoechst 33258 » en plusieurs étapes : fonctionnalisation des deux synthons de départ, couplage pour former la molécule hybride, quaternarisation qui conduit à une structure polycationique à haute affinité pour l’ADN, puis métallation du conjugué. Plusieurs métaux ont été insérés dans le cycle porphyrinique : le manganèse pour ses propriétés redox, le nickel comme contrôle et le zinc pour d'éventuelles études de chimie luminescence.
Enfin, dans un troisième chapitre nous mettons en évidence les propriétés nucléases de la molécule métallée par le manganèse, et, à partir des sites de coupures identifiés, nous appréhendons et discutons ses différents modes d'interactions avec les acides nucléiques étudiés. L'équilibre en solution du complexe ligand-ADN est étudié par spectroscopie d'absorption afin d'estimer la taille moyenne du site de haute d'affinité de cette molécule conjuguée sur des polymères poly(dA·dT).
Document : Thèse de doctorat Etablissement_delivrance : Université de Toulouse 3 Date_soutenance : 06/02/1996 Domaine : Chimie bioinorganique. Chimie des acides nucléiques Localisation : LCC En ligne : http://www.theses.fr/1996TOU30017 Préparation et activité nucléase d'une molécule conjuguée "metallporphyrine-Hoechst 33258" comme agent de reconnaissance du petit sillon de l'ADN [texte imprimé] / Frau, Silvana, Auteur ; Bernadou, Jean, Directeur de thèse . - 1996.
Langues : Français (fre)
Tags : METALLOPORPHYRINE HOECHST 33258 MOLECULE CONJUGUEE SYNTHESE OXYDATION ENDONUCLEASE CHIMIQUE INTERACTION AVEC L'ADN Résumé : "Ce mémoire présente des travaux visant à modéliser la bléomycine, un antibiotique d'origine naturelle, capable de dégrader l’ADN par un mécanisme d'oxydation de type cytochrome P450. Nous avons préparé une molécule conjuguée « métalloporphyrine-Hoechst 33258 » associant un agent de reconnaissance du petit sillon de l’ADN (H33258) à une porphyrine cationique de manganèse, catalyseur biomimétique d'oxydation connue pour son activité nucléase. Le premier chapitre est consacré à des rappels bibliographiques sur la nature des interactions de H33258 avec l’ADN, généralement étudiée grâce aux méthodes physico-chimiques et biologiques courantes (gels d'empreintes, modélisation moléculaire, spectroscopies d'absorption et d'émission, spectroscopie de résonance, cristallographie)."
Dans un deuxième chapitre, nous décrivons la synthèse du composé « métalloporphyrine-Hoechst 33258 » en plusieurs étapes : fonctionnalisation des deux synthons de départ, couplage pour former la molécule hybride, quaternarisation qui conduit à une structure polycationique à haute affinité pour l’ADN, puis métallation du conjugué. Plusieurs métaux ont été insérés dans le cycle porphyrinique : le manganèse pour ses propriétés redox, le nickel comme contrôle et le zinc pour d'éventuelles études de chimie luminescence.
Enfin, dans un troisième chapitre nous mettons en évidence les propriétés nucléases de la molécule métallée par le manganèse, et, à partir des sites de coupures identifiés, nous appréhendons et discutons ses différents modes d'interactions avec les acides nucléiques étudiés. L'équilibre en solution du complexe ligand-ADN est étudié par spectroscopie d'absorption afin d'estimer la taille moyenne du site de haute d'affinité de cette molécule conjuguée sur des polymères poly(dA·dT).
Document : Thèse de doctorat Etablissement_delivrance : Université de Toulouse 3 Date_soutenance : 06/02/1996 Domaine : Chimie bioinorganique. Chimie des acides nucléiques Localisation : LCC En ligne : http://www.theses.fr/1996TOU30017
