Titre :	Dendrimères phosphorés : Synthèse, complexation, activité antitumorale
Titre original :	Phosphorus dendrimers: Synthesis, complexation, antitumor activity
Type de document :	texte imprimé
Auteurs :	El Brahmi, Nabil ; Bousmina, Mosto Mostapha, Directeur de thèse ; Essassi, El Mokhtar, Directeur de thèse ; Jean-Pierre Majoral, Directeur de thèse
Année de publication :	2013
Langues :	Français (fre)
Tags :	DENDRIMERES PHOSPHORES  SYNTHÈSE  COMPLEXATION  ACTIVITÉ ANTITUMORALE Phosphorus dendrimers  synthesis  complexation  antitumor activity
Résumé :	"Une mise au point exhaustive de la synthèse et des propriétés d’un certain nombre de dendrimères est présentée, suivie par l’énumération de quelques unes de leurs applications en chimie médicinale. La préparation de nouveaux dendrimères phosphorés porteurs de ligands azotés et de génération variées est ensuite illustrée par de nombreux exemples. L’étude de la complexation de ces dendrimères originaux par le Cu(II) est entreprise et leur activité antitumorale vis-à-vis notamment de cellules cancéreuses KB (cancer solide) ou HL60 (cancer liquide) a été plus particulièrement examinée. Les résultats montrent clairement que la cytotoxicité augments parallèlement avec l’augmentation de nombre de groupement terminaux sur les dendrimères et que cette activité est améliorée lorsque ces groupements terminaux sont complexés par le Cu(II). Des dérivés de l’acide éthacrynique (diurétique, nanoadjuvant) ont été préparés et greffés sur une variété de dendrimères phosphorés via des espaceurs plus ou moins labiles de type amide ou ester." "A comprehensive review of the synthesis and properties of several dendrimers is presented, followed by a list of some of their applications in medicinal chemistry. The preparation of novel phosphorus-containing dendrimers bearing nitrogen ligands of various generations is then illustrated with numerous examples. The complexation of these original dendrimers with Cu(II) is studied, and their antitumor activity against KB (solid cancer) and HL60 (liquid cancer) cancer cells is examined in detail. The results clearly show that cytotoxicity increases in parallel with the increasing number of terminal groups on the dendrimers and that this activity is enhanced when these terminal groups are complexed with Cu(II). Ethacrynic acid derivatives (diuretic, nanoadjuvant) were prepared and grafted onto a variety of phosphorus-containing dendrimers using more or less labile amide or ester spacers."
Document :	Thèse de Doctorat
Etablissement_delivrance :	Université Mohammed V - Agdal
Date_soutenance :	23/05/2013
Ecole_doctorale :	Faculté des Sciences, Rabat
Domaine :	Pharmacochimie
En ligne :	https://toubkal.imist.ma/handle/123456789/13215?show=full

Dendrimères phosphorés : Synthèse, complexation, activité antitumorale = Phosphorus dendrimers: Synthesis, complexation, antitumor activity [texte imprimé] / El Brahmi, Nabil ; Bousmina, Mosto Mostapha, Directeur de thèse ; Essassi, El Mokhtar, Directeur de thèse ; Jean-Pierre Majoral, Directeur de thèse . - 2013.
Langues : Français (fre)

Tags :	DENDRIMERES PHOSPHORES  SYNTHÈSE  COMPLEXATION  ACTIVITÉ ANTITUMORALE Phosphorus dendrimers  synthesis  complexation  antitumor activity
Résumé :	"Une mise au point exhaustive de la synthèse et des propriétés d’un certain nombre de dendrimères est présentée, suivie par l’énumération de quelques unes de leurs applications en chimie médicinale. La préparation de nouveaux dendrimères phosphorés porteurs de ligands azotés et de génération variées est ensuite illustrée par de nombreux exemples. L’étude de la complexation de ces dendrimères originaux par le Cu(II) est entreprise et leur activité antitumorale vis-à-vis notamment de cellules cancéreuses KB (cancer solide) ou HL60 (cancer liquide) a été plus particulièrement examinée. Les résultats montrent clairement que la cytotoxicité augments parallèlement avec l’augmentation de nombre de groupement terminaux sur les dendrimères et que cette activité est améliorée lorsque ces groupements terminaux sont complexés par le Cu(II). Des dérivés de l’acide éthacrynique (diurétique, nanoadjuvant) ont été préparés et greffés sur une variété de dendrimères phosphorés via des espaceurs plus ou moins labiles de type amide ou ester." "A comprehensive review of the synthesis and properties of several dendrimers is presented, followed by a list of some of their applications in medicinal chemistry. The preparation of novel phosphorus-containing dendrimers bearing nitrogen ligands of various generations is then illustrated with numerous examples. The complexation of these original dendrimers with Cu(II) is studied, and their antitumor activity against KB (solid cancer) and HL60 (liquid cancer) cancer cells is examined in detail. The results clearly show that cytotoxicity increases in parallel with the increasing number of terminal groups on the dendrimers and that this activity is enhanced when these terminal groups are complexed with Cu(II). Ethacrynic acid derivatives (diuretic, nanoadjuvant) were prepared and grafted onto a variety of phosphorus-containing dendrimers using more or less labile amide or ester spacers."
Document :	Thèse de Doctorat
Etablissement_delivrance :	Université Mohammed V - Agdal
Date_soutenance :	23/05/2013
Ecole_doctorale :	Faculté des Sciences, Rabat
Domaine :	Pharmacochimie
En ligne :	https://toubkal.imist.ma/handle/123456789/13215?show=full